CCR4 antagonist 3-1 ( —— )

产品货号. M35402 CAS No. 1957-01-3

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产品名称

CCR4 antagonist 3-1
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

CCR4 antagonist 3 是一种有效的趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，对 [125I]TARC (胸腺和活化调节趋化因子) 的 IC50 为 1.7 μM。CCR4 antagonist 3 可抑制 CEM 细胞表面 [125I]TARC和巨噬细胞来源的趋化因子 (MDC) 与 CCR4 受体的结合。CCR4 antagonist 3 也能在体外抑制 TARC 介导的 CEM 细胞迁移 (IC50=6.4 μM)。
产品描述

CCR4 antagonist 3 is a potent chemokine receptor 4 (CCR4) antagonist with an IC50 value of 1.7 μM for [125I]TARC (thymus and activation regulated chemokine). CCR4 antagonist 3 inhibits binding of radiolabeled TARC and macrophage-derived chemokine (MDC) to CCR4 receptors on the surface of CEM cells. CCR4 antagonist 3 also inhibits the in vitro migration of CEM cells mediated by TARC (IC50 = 6.4 μM).
体外实验

——
体内实验

CCR4 antagonist 3 (compound 1) (0.5 mg/kg for IV; 2 mg/kg for PO; single dosage) exhibits a high clearance, short half-life and low oral bioavailability.Animal Model:Rats Dosage:0.5 mg/kg for IV; 2 mg/kg for PO Administration:IV and PO; single dosage Result:Exhibited a high clearance of 4.2 L/h/kg and a short half-life of 0.4 h, and the oral bioavailability of 2%.
同义词

——
通路

Autophagy
靶点

CCR
受体

CCR
研究领域

——
适应症

——

1. Wang X, et al. Optimization of 2-aminothiazole derivatives as CCR4 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2006 May 15;16(10):2800-3.?

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